Ubat anti-radang nonsteroid / ubat anti-radang (NSAID)

permohonan

Bidang utama aplikasi ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) adalah pengurangan demam, anti-radang dan menghilangkan rasa sakit. NSAID anti-piritik dan anti-radang (mis. Asid asetilsalisilat, ibuprofen, diclofenac dan naproxen) sering digunakan untuk mengurangkan demam dan melegakan kesakitan, sebahagian besarnya juga dalam rawatan diri. Dalam dos yang lebih tinggi ia digunakan terutamanya dalam rawatan penyakit radang / rematik akut dan kronik. Bahan lain (contohnya indomethacin, meloxicam dan coxibs yang disebut) digunakan terutamanya untuk merawat penyakit radang seperti B. penyakit reumatik, gout, artritis dan osteoartritis disediakan. NSAID juga digunakan untuk merawat kesakitan selepas operasi.

Asid asetilsalisilat menempati kedudukan khas. Oleh kerana kesan penghambatan agregasi platelet, ia juga digunakan dalam dos yang rendah untuk pencegahan infark miokard, strok iskemia dan penyakit oklusi periferal.

Untuk kesan anti-radang asid acetylsalicylic, kepekatan plasma jauh lebih tinggi diperlukan (dos harian hingga 5 g / hari). Oleh kerana risiko kesan sampingan yang tinggi, ia jarang digunakan dalam petunjuk ini.

kesan

Kesan analgesik, anti-radang dan yang tidak diingini berdasarkan penghambatan enzim siklooksigenase (COX) dan akibatnya pengurangan pengeluaran prostaglandin dan tromboksana. Kesan anti-radang terutamanya berdasarkan penghambatan COX-2 dari prostaglandin keradangan. Kesan lain yang tidak diingini, seperti pemanjangan masa pendarahan dan kerosakan pada mukosa gastrik, disebabkan oleh penghambatan COX-1.

Subkumpulan

Subkumpulan NSAID adalah analgesik anti-radang antipiretik berasid, yang merangkumi asid asetilsalisilat, ibuprofen, diclofenak dan naproxen. Mereka dicirikan oleh sifat asid yang lemah dan pengikatan protein tinggi. Berbeza dengan analgesik antipiretik tidak berasid (mis. Paracetamol) yang tidak mempunyai kesan anti-radang, mereka terikat pada protein plasma dan mencapai interstitium tisu yang meradang, di mana nilai pH lebih rendah daripada biasa.

Selektiviti COX

Banyak NSAID (mis. Asid asetilsalisilat, ibuprofen, dan naproxen) tidak secara khusus menghalang kedua-dua isoform COX-1 dan COX-2. Sebaliknya, NSAID lain (mis. Celecoxib dan etoricoxib) menghalang COX-2 dengan selektiviti lebih kurang. Dengan bahan-bahan ini, kesan merosakkan mukosa gastrik kurang ketara berbanding dengan NSAID yang tidak selektif.

Bahan aktif individu berbeza bukan sahaja dalam pemilihan mereka untuk pelbagai isoform COX tetapi juga dalam beberapa kes dalam mekanisme asas penghambatan COX mereka. Asid asetilsalisilat adalah satu-satunya perencat COX yang tidak dapat dipulihkan yang digunakan secara klinikal. Dalam dos yang rendah, ia secara khusus menghalang COX-1 dan dengan itu secara tidak dapat menyekat biosintesis TXA2 dalam platelet. Hasilnya adalah penghambatan agregasi platelet. Itulah sebabnya asid acetylsalicylic sering digunakan untuk mencegah infark miokard, strok iskemia dan penyakit oklusif periferal.

Analgesik anti-radang anti-pyretik yang lain (ibuprofen, diclofenac dan naproxen), sebaliknya, adalah perencat COX yang boleh ditarik balik. Walaupun mereka mempunyai kesan analgesik terutama dalam dosis rendah, mereka juga digunakan sebagai ubat anti-radang pada dosis yang lebih tinggi. Bahan anti-radang / anti-reumatik yang berkaitan rapat seperti indomethacin dan meloxicam juga menghalang COX-1 dan COX-2 lebih kurang selektif.

Kesan sampingan

Kesan sampingan khas dari wakil kumpulan ini adalah:

  • Aduan gastrousus seperti loya, pedih ulu hati, muntah
  • Kerosakan dan pendarahan mukosa gastrik
  • Ulser gastrik dan usus
  • Meningkatkan masa pendarahan dengan menghalang agregasi platelet (asid asetilsalisilat)
  • Reaksi hipersensitiviti (terutamanya pada orang atopik, mis. "Asma aspirin")
  • Kerosakan buah pinggang (dengan penggunaan kronik)
  • Sindrom Reye pada Kanak-kanak
  • Gangguan saraf pusat (seperti gangguan pendengaran, deringan di telinga, pening, gangguan penglihatan, sakit kepala, keletihan).

Risiko kardiovaskular meningkat untuk beberapa perencat COX-2 terpilih. Oleh itu, sebilangan bahan aktif ini ditarik dari pasaran sejurus selepas pengenalannya (mis. Rofecoxib dan valdecoxib). Lumiracoxib ditarik dari pasaran kerana peningkatan hepatotoksisitas.

Interaksi

Apabila NSAID konvensional dan bahan aktif lain diberikan pada masa yang sama, terdapat banyak interaksi:

  • Glukokortikoid dan NSAID: Meningkatkan risiko komplikasi gastrousus
  • Sekiranya NSAID dan perencat pengagregatan platelet dan perencat pengambilan serotonin selektif diberikan pada masa yang sama, risiko pendarahan gastrousus meningkat.
  • Ubat anti-diabetes oral: kesan penurunan gula darah meningkat.
  • Saluretik: kesan diuretik semakin lemah.
  • Derivatif koumarin dan antikoagulan lain: kesan antikoagulan meningkat.
  • Ubat antihipertensi, terutamanya perencat ACE: kesan antihipertensi dikurangkan.

Interaksi lebih lanjut boleh didapati dalam maklumat pakar untuk persiapan masing-masing.

Lawan

Rawatan dengan NSAID dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Trimester kehamilan terakhir
  • Ulser yang ada.

Mungkin terdapat kontraindikasi khas untuk wakil individu kumpulan NSAID. Sebagai contoh, asid asetilsalisilat dikontraindikasikan pada kanak-kanak dengan jangkitan virus kerana risiko sindrom Reye, dan diklofenak dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan jantung yang sudah ada (NYHA tahap II-IV), penyakit jantung iskemia, penyakit serebrovaskular, dan arteri perifer penyakit. Kontraindikasi lebih lanjut boleh didapati dalam maklumat teknikal masing-masing untuk persediaan masing-masing.

Bahan-bahan aktif

Kerana bilangan ubat anti-radang bukan steroid / ubat-ubatan anti-radang yang tinggi, hanya beberapa contoh yang disenaraikan di sini:

  • Asid asetilsalisilat (tetapi jarang digunakan dalam petunjuk ini, kerana dos yang sangat tinggi hingga 5g / hari diperlukan untuk kesan anti-radang dan oleh itu terdapat risiko tinggi pendarahan gastrousus)
  • Ibuprofen
  • Naproxen
  • Diclofenac.

Persediaan simpanan kerana kadar kesan sampingan yang lebih tinggi adalah:

  • Indomethacin
  • Piroxicam
  • Fenilbutazon.

Perencat terpilih COX-2:

  • Meloxicam
  • Celecoxib
  • Etoricoxib
  • Parecoxib.
!-- GDPR -->